Описание циклодола:
Наименование: циклодол (cyclodolum) - 1-Фенил-1-циклогексил-3-(N-пиперидино)-пропанола-1-гидрохлорид
Синонимы: паркинсан, паркопан (parkopan), ромпаркин, anti-sраs, antitrem, aparkan, artane, benzhexol hydrochoride, pacitane, parkan, parkinsan, peragit, romparkin, trihetphenidili hydrochloridum, trihexyphenidyl hydrochloride, triphenidyl.
Классификация по действию: делириант
Дозировка: 5 мг -- перорально (внутрь)
Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в спирте.
При высокой дозировке препарат вызывает эйфорию и галлюцинации. В СССР, с его жесткой политикой против наркомании, циклодол был весьма популярен в условиях отсутствия других наркотиков. В наркотических целях начал использоваться в СССР в конце 50-х -- начале 60-х годов и по степени распространенности стал советским аналогом РСР.
"Мода" на циклодол пришла из психиатрических больниц. В медицинской практике тех лет появился аминазин, произведший революцию в существовавших ранее подходах к психическим болезням. Препарат получил невероятно широкое распространение -- его получали практически все страдавшие шизофреническими психозами пациенты. Но имел он и побочные эффекты. В частности, нейролептик вызывал нарушения координации движений -- так называемый нейролептический или экстрапирамидный синдром. Поэтому практически всем больным для предупреждения осложнений одновременно с аминазином назначался циклодол. Пациенты довольно быстро выяснили, что малейшая передозировка циклодола вызывает опьяняющий эффект, а еще большее увеличение дозы (при отмене аминазина) приводит к галлюцинациям.
Синтез (получение) циклодола:
Циклодол (II) образуется при каталитическом восстановлении 1,1-дифенил-3-(N-пиперидино)-пропанола-1 (I).
Гидрохлорид 1-феиил-1-циклогексил-3-(N-пиперидино)-пропанола-1 (II). К раствору 150 г (0,452 мол) I в 3,8 л безводного этилового спирта, обработанного никелем Ренея (кипячение и перегонка), прибавляют 25% раствор хлористого водорода в спирте до рН 1,0--2,0 и 11,25 г (0,0459 мол) окиси платины. Смесь гидрируют при 20--30° и давлении водорода 3 атм. После поглощения трех молей водорода платиновую чернь отфильтровывают, спиртовой раствор обрабатыва-ют 10 г угля, упаривают до объема 0,6 л и перемешивают 4 часа при 5--7°. Циклодол отфильтровывают, промывают спиртом (2x50 мл) и сушат. Получают 132 г (86%) вещества с т. пл. 243--248° -- (в пределах 2°), которое очищают следующим образом, к раствору 100 г II в 300 мл воды приливают 400 мл хлороформа и постепенно при 20° прибавляют 25% раствор аммиака (~55 мл) до рН 9,0--10,0. Хлороформный слой отделяют, а водный слой экстрагируют хлороформом (2x50 мл). Объединенные хлороформные экстракты сушат поташом, фильтруют и отгоняют хлороформ в вакууме. Остаток (93 г) перекристаллизовы-вают из 370 мл безводного спирта. Выход 71 г (79,7%) основания циклодола, т. пл, 114--116°.
Для выделения гидрохлорида к раствору 71 г основания в 565 мл безводного спирта при 20--22° и перемешивании прибавляют 43 мл 20% раствора хлористого водорода в спирте до рН 1,0--2,0. Массу перемешивают при температуре 0--(+2)° в течение 4 часов, осадок отфильтровывают и промывают 90 мл охлажденного до 0--(+2)° спирта. Получают 69,5 г II, т. пл. 250--252°. Из спиртового раствора выделяют 6,5 г вещества, которое перекристаллизовывают из 65 мл безводного спирта. Получают 5,5 г II, т. пл. 250--252°. Общий выход циклодола 75 г (63,8% на I).
Циклодол в медицине:
Применяют циклидол при паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях, вызванных нейролептическими препаратами, болезни Паркинсона, болезни Литтля, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы; в ряде случаев понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера. Циклодол подобно другим холинолитическим препарат-ам, уменьшает тремор; в меньшей мере влияет на ригидность и брадикинезию.
Действие циклодола:
Циклодол принимают сразу в большой дозе и нередко запивают не водой, а пивом или вином. При сочетании с алкоголем делирий длится дольше и протекает интенсивней. Запивать алкоголем большие (галюциногенные) дозы циклодола -- крайне опасно, так как возможна полная потеря самоконтроля.
Быстрый вывод из циклодолового опьянения осуществляется посредством инъекций аминазина (50-100 мг внутримышечно) или сибазона (реланиума, седуксена) также внутримышечно -- 24 мл 0,5 % раствора (10-20 мг). После инъекции вскоре наступает продолжительный сон. При пробуждении остается только астения.
Циклодол "холинолитик" -- блокиpует синапсы, в котоpых медиатоpом является ацетилхолин. Hаподобие атpопина, только "центpальный", действует в основном на головной мозг. Он оказывает сильное центральное н-холинолитичес-кое, а также периферическое м-холинолитическое действие. Более мощным аналогом является военный тарен.
Осторожность следует соблюдать при гипертонической болезни, выражен-ном атеросклерозе, заболеваниях сердца, печени и почек.
Выделяется 4 стадии интоксикации: эйфорию, сужение сознания, галлюци-наторная фаза и выход.
Первая фаза. Она связана с подъемом настроения, или эйфорией -- дозировка 3 мг (без алкоголя). Развивается через 20-30 минут после приема таблеток. Появляется чувство тепла, в первую очередь в руках и ногах. Самочувствие -- приятное, в теле легкость. Житейские неприятности отходят на задний план. Потребитель становится болтливым; движения, вначале плавные, заметно ускоряются. Интоксикация может проходить даже незамеченной для окружающих. Такое состояние длится еще около двадцати минут и сменяется второй фазой.
Вторая фаза. Через 40-45 минут эффект уже иной -- эйфория отсутствует или сменяется дисфорией, появляется заторможенность в движениях, желание прилечь, головокружение и своеобразное ощущение невесомости. Человека может бросать "то в жар, то в холод". Разными потребителями ощущения воспринимаются по-разному: и как приятные, и как устрашающие. В любом случае в этом состоянии человек не в силах четко формулировать мысли. Характерно, что, в отличие от некоторых других галлюциногенов, картина опьянения циклодолом хорошо запоминается. Вегетативные нарушения сводятся к параличу аккомодации (ухудшается зрение, невозможно прочесть мелкий шрифт). В связи с холинолитическим действием циклодола уменьшается слюнотечение (трудно, что-либо употребить в пищу), в меньшей степени потоотделение и сальность кожи. Расширяются зрачки, часто отмечаются гиперемия лица, интенционный тремор, умеренная тахикардия. Вторая фаза продолжается около получаса, в зависимости от принятой дозы циклодола.
Третья фаза, является периодом возникновения галлюцинаций, но фаза эта может и не развиться. Все зависит от принятой дозы препарата и индивидуаль-ной переносимости. Потребитель перестает ориентироваться во времени и пространстве. Возникают образы людей или животных. Смысловое содержание галлюцинаций (как и аффективный фон, на котором они возникают) зависит от ситуации, предшествующей интоксикации, и эмоциональной реакции на эту ситуацию. Если циклодол был принят в компании приятелей, во время веселья и беззаботной болтовни, то и видения представляют радужные картины, смешные происшествия, развлекающие сцены. Если же интоксикации предшест-вовали столкновения, драки, ссоры, опасения быть избитым или другие устрашающие события, то и в картине делирия преобладают страх, видятся бандиты, преследователи, сцены нападений. Но во всех случаях галлюцинации отличаются калейдоскопичностью, быстрой сменой разнообразных эпизодов и картин. Вместе с тем одни и те же сцены могут повторяться по нескольку раз.
Нередко наблюдается своеобразный "симптом исчезающей сигареты", характерный именно для психозов, вызванных холинолитическими средствами. Когда у человека появляется ощущение, что между пальцами зажата сигарета. Как только он пытается поднести ее ко рту и рука оказывается в поле зрения-сигарета "исчезает". Человек с недоумением разглядывает свою руку. Думая, что он сигарету обронил, начинает искать ее на полу, осматривает одежду.
При очень высоких дозах могут возникать мнимые собеседники. Во вpемя действия возникают провалы в памяти, вплоть до невозможности вспомнить только что сказанное. Галлюцинации могут продолжаться до 40 часов. Действие циклодола часто прерывается светлыми промежутками -- они длятся от нескольких минут до получаса. В эти периоды галлюцинации прекращаются (или становятся менее интенсивными), сознание проясняется.
Четвертая фаза. Вместо легкости тело наливается тяжестью, наваливается усталость до чувства полного изнеможения. Очень хочется спать, но уснуть невозможно. Приблизительно через 8-12 часов состояние постепенно нормализу-ется.
Бывшие галлюцинаторные переживания хорошо запоминаются, ими можно поделиться с окружающими, подвергнуть критической переработке. Бредовых идей на основе бывших галлюцинаций не развивается. Но в случае, когда происходит передозировка и человек теряет над собой контроль -- период действия не запоминается (по аналогии с алкогольным опьянением).
Опасность циклодола:
Уже через полгода употребления нарушается работа головного мозга. Человек не в состоянии запомнить даже телефонного номера. Падает способность к логическому мышлению. Начинает развиваться глубокая органи-ческая деменция (слабоумие).
При приеме чрезмерно больших доз циклодола воздействие может перейти в сопор и кому.
|
|
к
